国药集团抗抑郁药盐酸度洛西汀制备技术实现转移转化

据世界卫生组织（WHO）统计,抑郁症是目前世界上最易致残的疾病之一,全球大约有3.4亿抑郁症患者，其中每年有1000-2000万人有自杀念头。近年来，我国抑郁症患病率不停上升，抑郁症患者在精神专科门诊中的占比已由30年前的10%提高到现在的约50%，抑郁症已成为我国不容忽视的社会问题。盐酸度洛西汀是治疗抑郁症等疾病的药物，具有疗效好、不良反应低和适应症广的优势，自2004年首次在美国获得批准以来，受到迅速广泛接受，是近年世界范围内销售额增长最快的药物之一，2012年即进入全球最畅销药物前十名。但是目前，我国盐酸度洛西汀药物自主生产能力不强，主要依赖进口。

国药集团围绕盐酸度洛西汀整体生产工艺技术自主化，开展产学研合作，取得重大科技成果。一是成功开发盐酸度洛西汀原料药合成新工艺，有效去除产品杂质，较好控制手性反应产物，显著简化合成工艺步骤，提高产品纯度。二是独创盐酸度洛西汀肠溶片制法，应用固体分散技术和增溶技术，选择合适的溶剂和表面活性剂，使得盐酸度洛西汀在稀释剂的表面析出，通过软材制粒、压片，完成肠溶片制备。三是成功开发高含量盐酸度洛西汀肠溶制剂和缓释制剂，通过采用热熔工艺和控制药物粒径，开发出高含量盐酸度洛西汀肠溶制剂，通过组合水溶性与憎水性热熔材料，开发出盐酸度洛西汀缓释肠溶制剂，延迟盐酸度洛西汀在肠道中的释放度，有效降低患者胃肠道不良反应。

该成果授权发明专利5项，获批盐酸度洛西汀原料和制剂的新药证书及生产批件，获得上海市技术发明二等奖。目前，该研究成果已成功实现转移转化，生产的盐酸度洛西汀制剂推广进入国内1000多家医院,近3年来销售收入超1.4亿元，每年递增达50%以上，价格显著低于进口同类产品，在降低社会医疗成本、提高我国药品自主研发能力等方面发挥了重要作用。

附图：度洛西汀项目关键设备